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![驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成]()
驅(qū)蟲藥吡喹酮的多步流動(dòng)合成
吡喹酮（PZQ；商品名：Biltricide）被歸類為驅(qū)蟲藥，用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛(wèi)生組織（WHO）已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產(chǎn)品的價(jià)格取決于相關(guān)的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料，采用流動(dòng)化學(xué)方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經(jīng)濟(jì)合成 PZQ 的路線，該路線可以將生產(chǎn)時(shí)間從幾天大幅縮短到幾分鐘，并轉(zhuǎn)移到大規(guī)模生產(chǎn)。 同時(shí)，通過(guò)HPLC分析測(cè)定，無(wú)論是單一過(guò)程還是連續(xù)過(guò)程，在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續(xù)制備過(guò)程比使用傳統(tǒng)方法（約 3-4 天）所需的時(shí)間（約 3-4 小時(shí)）更短。 此外，關(guān)鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現(xiàn)有方法減少了40-50%。
2023-08-18
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![在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評(píng)價(jià)]()
在連續(xù)流動(dòng)模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評(píng)價(jià)
多重耐藥細(xì)菌菌株（MDR）已成為我們衛(wèi)生系統(tǒng)面臨的日益嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)，導(dǎo)致多種經(jīng)典抗生素今天在臨床上無(wú)活性。由于從頭開發(fā)有效抗生素是一個(gè)非常昂貴和耗時(shí)的過(guò)程，因此篩選天然和合成化合物庫(kù)等替代策略是尋找新先導(dǎo)化合物的簡(jiǎn)單方法。因此，我們報(bào)告了對(duì)以吲唑、吡唑和吡唑啉為關(guān)鍵雜環(huán)部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評(píng)估，這些化合物的合成是在連續(xù)流動(dòng)模式下實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)，幾種化合物對(duì)葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成]()
結(jié)構(gòu)多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學(xué)流動(dòng)合成
一種新的光化學(xué)流動(dòng)工藝，可以高產(chǎn)率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數(shù)克數(shù)量的產(chǎn)品。 該過(guò)程利用光激發(fā)硝基芳烴進(jìn)行無(wú)催化劑光化學(xué)重排，其中涉及已完全表征的環(huán)狀羥胺中間體。 所得前體通過(guò)第二個(gè)光化學(xué)流動(dòng)過(guò)程轉(zhuǎn)化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時(shí)產(chǎn)生雜環(huán)目標(biāo)。 值得注意的是，當(dāng)苯炔前體與仲胺反應(yīng)時(shí)，通過(guò)第三次光流轉(zhuǎn)化以良好的產(chǎn)率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質(zhì)的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個(gè)高功率 LED 光源（365?nm，可調(diào)節(jié)輸入功率）的三種光化學(xué)流程具有明顯的優(yōu)勢(shì)。
2023-08-07
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![流動(dòng)中吡唑啉類的光化學(xué)合成]()
流動(dòng)中吡唑啉類的光化學(xué)合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環(huán)砌塊，在精細(xì)化工行業(yè)中具有眾多應(yīng)用。然而，通往這些實(shí)體的傳統(tǒng)途徑是基于產(chǎn)生大量化學(xué)廢物的多步驟合成。在這里，我們報(bào)告了一種使用紫外光通過(guò)無(wú)試劑photo-click策略將四唑轉(zhuǎn)化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學(xué)產(chǎn)量選擇這些雜環(huán)靶標(biāo)。最終實(shí)現(xiàn)了連續(xù)流動(dòng)方法，該方法以安全且易于擴(kuò)展的方式生成多克數(shù)量的產(chǎn)品
2023-03-08
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![用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）]()
用于制造活性藥物成分的連續(xù)流動(dòng)化學(xué)和光化學(xué)（二）
光化學(xué)最近引起了研究人員的極大關(guān)注。第一個(gè)原因是使用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器，它在處理這種光化學(xué)反應(yīng)時(shí)提供了很大程度的操作靈活性。第二個(gè)原因是反應(yīng)可以以高度選擇性和溫和的方式進(jìn)行（室溫、可見光和避免有毒化學(xué)品）。在這種情況下，流動(dòng)和光化學(xué)的結(jié)合是近年來(lái)成功采用的一種優(yōu)秀方法。
2022-12-15
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![一鍋重氮裝置——光化學(xué)氧化（藍(lán)色 LED-O 2）芳基雜芳基乙酸酯與環(huán)狀 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的環(huán)保合成]()
一鍋重氮裝置——光化學(xué)氧化（藍(lán)色 LED-O 2）芳基雜芳基乙酸酯與環(huán)狀 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的環(huán)保合成
芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無(wú)數(shù)的生物學(xué)特性，也經(jīng)常用作合成雜環(huán)支架的構(gòu)件。在此，我們報(bào)道了芳香族-α-酮酰胺的環(huán)保合成。它是一種一鍋法合成，從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始，分子氧中的各種環(huán)狀仲胺 8a-c 作為氧化劑，通過(guò)重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學(xué)反應(yīng)器帶有藍(lán)色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標(biāo)化合物。該反應(yīng)也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進(jìn)行，但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產(chǎn)物。在氧氣氣氛下，此類副產(chǎn)物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產(chǎn)率合成。對(duì)照實(shí)驗(yàn)為轉(zhuǎn)化機(jī)制提供了合理的依據(jù)。該協(xié)議可以按克級(jí)放大。
2022-09-22
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![連續(xù)光化學(xué)苯炔形成工藝的開發(fā)]()
連續(xù)光化學(xué)苯炔形成工藝的開發(fā)
提出了一種連續(xù)流動(dòng)工藝，該工藝能夠在光化學(xué)條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發(fā)出 365 nm 的光，這有助于實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)。 由此產(chǎn)生的流動(dòng)過(guò)程基于可調(diào)節(jié)背壓調(diào)節(jié)器有效控制氣態(tài)副產(chǎn)品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時(shí)間內(nèi)提供一系列雜環(huán)產(chǎn)品。 該方法的穩(wěn)健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過(guò)簡(jiǎn)單且易于擴(kuò)展的流動(dòng)協(xié)議促進(jìn)這些重要的雜環(huán)支架的制備。
2022-09-05
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![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團(tuán)化反應(yīng)]()
利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團(tuán)化反應(yīng)
近日，賓夕法尼亞大學(xué)Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發(fā)表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
![利用雙環(huán)[1.1.1]戊基自由基的sp2性質(zhì)實(shí)現(xiàn)了[1.1.1]螺槳烷的雙官能團(tuán)化反應(yīng)](../../upload/thumb_src/800_500/1662097687424009.png)